Glyset 57

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Glyset: Ficha Técnica y de indicaciones generales (Página 2 de 3) Physicians Total Care, Inc. | Último revisado: December 2 2013 Respuesta a la dosis Los resultados de los estudios controlados, de dosis fijas de glyset como monoterapia o como tratamiento en combinación con una sulfonilurea se combinaron para obtener una estimación combinada de la diferencia con respecto a placebo en el cambio medio desde el inicio de la hemoglobina glicosilada (HbA1c) y de glucosa en plasma postprandial como se muestra en Las figuras 1 y 2: Debido a su mecanismo de acción, el efecto farmacológico primario de miglitol se manifiesta como una reducción de la glucosa en plasma postprandial, como se muestra previamente en todos los principales ensayos clínicos. Glyset fue estadísticamente significativamente diferente del placebo en todas las dosis en cada uno de los estudios individuales con respecto al efecto en media de una hora de glucosa en plasma postprandial, y hay una respuesta a la dosis de 25 a 100 mg 3 veces al día para este parámetro de eficacia. Indicaciones y Uso Glyset Glyset está indicado como adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2. CONTRAINDICACIONES Glyset tabletas están contraindicados en pacientes con: Cetoacidosis diabética enfermedad inflamatoria del intestino, la ulceración del colon, o la obstrucción intestinal parcial, y en pacientes predispuestos a la obstrucción intestinal enfermedades intestinales crónicas asociadas con trastornos marcados de la digestión o absorción, o con condiciones que pueden deteriorarse como resultado de aumento de la formación de gas en el intestino Hipersensibilidad al fármaco o cualquiera de sus componentes. PRECAUCIONES Resultados macrovasculares No se han realizado estudios clínicos que establezcan pruebas concluyentes de la reducción del riesgo macrovascular con glyset o cualquier otro fármaco antidiabético. General La hipoglucemia Debido a su mecanismo de acción, Glyset, cuando se administra solo, no debe causar hipoglucemia en ayunas o postprandial. Sulfonilureas y la insulina puede causar hipoglucemia. Debido Glyset comprimidos indicado en combinación con una sulfonilurea o insulina causa una disminución adicional de la glucosa en sangre, que puede aumentar el potencial hipoglucémico de la sulfonilurea o insulina. Considere la reducción de la dosis de sulfonilureas o insulina cuando Glyset se utiliza en combinación con estos medicamentos. oral a la glucosa (dextrosa), cuya absorción no se retrase por glyset, se debe utilizar en lugar de sacarosa (azúcar de caña) en el tratamiento de la hipoglucemia leve a moderada. La sacarosa, cuya hidrólisis en glucosa y fructosa es inhibida por Glyset, no es adecuado para la rápida corrección de la hipoglucemia. La hipoglucemia severa puede requerir el uso de cualquiera de infusión de glucosa intravenosa o inyección de glucagón. La pérdida de control de la glucemia Cuando los pacientes diabéticos están expuestos a estrés, p. ej. fiebre, trauma, infección o cirugía, una pérdida temporal del control de la glucosa en la sangre puede ocurrir. En esos momentos, la terapia de insulina temporal puede ser necesaria. Insuficiencia renal Las concentraciones plasmáticas de Glyset en voluntarios con insuficiencia renal se incrementaron proporcionalmente en relación con el grado de disfunción renal. No se han realizado ensayos clínicos a largo plazo en pacientes diabéticos con disfunción renal significativa (creatinina sérica de 2,0 mg / dl). Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento de estos pacientes con glyset. Información para los pacientes La siguiente información debe ser proporcionada a los pacientes: Glyset debe tomarse por vía oral tres veces al día al inicio de cada comida principal. Es importante seguir cumplir con las instrucciones de la dieta, un programa de ejercicio regular, y las inspecciones periódicas de orina y / o glucosa en la sangre. sí Glyset no causa hipoglucemia cuando se administra a los pacientes en estado de ayuno. sulfonilureas y la insulina, sin embargo, pueden disminuir los niveles de azúcar en la sangre y causar síntomas o hipoglucemia peligrosa para la vida. Debido Glyset se administra en combinación con una sulfonilurea o insulina causará un descenso adicional de azúcar en la sangre, que puede aumentar el potencial hipoglucémico de estos agentes. El riesgo de hipoglucemia, sus síntomas y tratamiento, y las condiciones que predisponen a su desarrollo debe ser bien entendido por los pacientes y sus familiares responsables. Debido glyset evita la descomposición del azúcar de mesa, una fuente de glucosa (dextrosa, D-glucosa) deben estar siempre disponibles para tratar los síntomas de la hipoglucemia cuando se toma glyset en combinación con una sulfonilurea o insulina. Si los efectos secundarios se producen con glyset, que por lo general se desarrollan durante las primeras semanas de la terapia. Ellos son los más comúnmente efectos gastrointestinales relacionados con la dosis de leves a moderados, tales como flatulencia, heces blandas, diarrea o malestar abdominal, y generalmente disminuyen en frecuencia e intensidad con el tiempo. La interrupción del fármaco por lo general resulta en una rápida resolución de estos síntomas gastrointestinales. Información de asesoramiento médico para pacientes En el inicio del tratamiento para la diabetes tipo 2, la dieta debe hacerse hincapié en que la principal forma de tratamiento. La restricción calórica y la pérdida de peso son esenciales en el paciente diabético obeso. Correcta gestión de la dieta por sí solo puede ser eficaz en el control de la glucosa en la sangre y los síntomas de la hiperglucemia. La importancia de la actividad física regular también hay que destacar, y los factores de riesgo cardiovascular se debe identificar y tomar medidas correctivas cuando sea posible. El uso de glyset u otros medicamentos antidiabéticos debe ser visto tanto por el médico como el paciente como tratamiento añadido a la dieta y no como una sustitución o como un mecanismo conveniente para evitar la restricción dietética. Por otra parte, la pérdida de control de glucosa en sangre en la dieta por sí sola puede ser transitoria, por lo que requiere únicamente la administración a corto plazo de glyset u otros medicamentos antidiabéticos. El mantenimiento o la suspensión del glyset u otros medicamentos antidiabéticos deben basarse en el juicio clínico mediante evaluaciones clínicas y de laboratorio. Pruebas de laboratorio La respuesta terapéutica a Glyset puede monitorizarse mediante pruebas periódicas de glucosa en sangre. La medición de los niveles de hemoglobina glicosilada se recomienda para la monitorización de la glucemia a largo plazo. Interacciones con la drogas Varios estudios investigaron la posible interacción entre miglitol y gliburida. En seis voluntarios sanos que recibieron una dosis única de 5 mg de glibenclamida en un fondo de 6 días de tratamiento con miglitol (50 mg 3 veces al día durante 4 días seguidos de 100 mg 3 veces al día durante 2 días) o placebo, la media de Cmax y AUC valores para gliburida fueron 17% y 25% menores, respectivamente, cuando se le dio la gliburida con miglitol. En un estudio en pacientes diabéticos en los que se investigaron los efectos de añadir miglitol 100 mg 3 veces al día durante 7 días o placebo a un régimen de base de 3,5 mg de gliburida al día, el valor AUC media para gliburida era 18% menor en el grupo tratado con miglitol, aunque esta diferencia no fue estadísticamente significativa. La información sobre una posible interacción con gliburida se obtuvo de una de las grandes ensayos clínicos de Estados Unidos (Estudio 7) en la que los pacientes se les administró o bien miglitol o placebo en un fondo de gliburida 10 mg dos veces al día. A los 6 meses y 1 año de visitas a la clínica, los pacientes que toman miglitol concomitante de 100 mg 3 veces al día mostraron valores medios de Cmax para gliburida que eran 16% y el 8% menores, respectivamente, en comparación con los pacientes que tomaron gliburida sola. Sin embargo, estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. Por lo tanto, aunque hubo una tendencia hacia valores más bajos de AUC y Cmax para gliburida cuando se co-administra con glyset, ninguna declaración definitiva con respecto a una posible interacción puede hacerse con base en los anteriores tres estudios. El efecto de miglitol (100 mg 3 veces al día durante 7 días) sobre la farmacocinética de una dosis única de 1000 mg de metformina se investigó en voluntarios sanos. Los valores medios de AUC y Cmax para la metformina fueron de 12% a 13% menor cuando se les dio a los voluntarios miglitol, en comparación con el placebo, pero esta diferencia no fue estadísticamente significativa. En un estudio con voluntarios sanos, la administración de 50 mg o 100 mg de miglitol 3 veces al día junto con digoxina reduce las concentraciones plasmáticas promedio de digoxina en un 19% y 28%, respectivamente. Sin embargo, en los pacientes diabéticos en tratamiento con digoxina, las concentraciones plasmáticas de digoxina no fueron alterados por co-administración de miglitol 100 mg 3 veces al día durante 14 días. Otros estudios realizados en voluntarios sanos han demostrado que miglitol puede reducir significativamente la biodisponibilidad de ranitidina y propranolol por 60% y 40%, respectivamente. No se observó ningún efecto de miglitol sobre la farmacocinética o la farmacodinamia de warfarina o nifedipina. adsorbentes intestinales (por ejemplo, carbón vegetal) y preparados de enzimas digestivas que contienen enzimas de hidratos de carbono de reparto (por ejemplo amilasa, pancreatina) pueden reducir el efecto de Glyset y no deben ser tomadas de forma concomitante. En 12 varones sanos, antiácido administrada concomitantemente no influyó en la farmacocinética de miglitol. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad Miglitol se administró a los ratones por vía dieta a dosis de hasta aproximadamente 500 mg / kg de peso corporal (correspondientes a más de 5 veces la exposición en humanos basada en el AUC) durante 21 meses. En un estudio de dos años en ratas, miglitol se administró en la dieta a exposiciones comparables a las exposiciones humanas máximo basado en el ABC. No hubo evidencia de carcinogenicidad que resulta del tratamiento dietético con miglitol. In vitro, miglitol se encontró que era mutagénico en el ensayo de mutagénesis bacteriana (Ames) y el ensayo de mutación hacia adelante eucariota (CHO / HGPRT). Miglitol no tuvo ningún efecto clastogénico in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón. No había detectado mutaciones hereditarias en el ensayo letal dominante. Un estudio de fertilidad femenina llevado a cabo en ratas Wistar tratados por vía oral con el miglitol a niveles de dosis de 300 mg / kg peso corporal masculina y combinado (aproximadamente 8 veces la exposición máxima en humanos en base al área de superficie corporal) producido ningún efecto adverso sobre el rendimiento reproductivo o la capacidad de reproducir . Supervivencia, el crecimiento, el desarrollo y la fertilidad de la descendencia no se vea comprometida. El embarazo Efectos teratogénicos Categoría B del embarazo La seguridad de Glyset en mujeres embarazadas no ha sido establecida. Los estudios de toxicología del desarrollo se han realizado en ratas a dosis de 50, 150 y 450 mg / kg, que corresponden a niveles de aproximadamente 1,5, 4, y 12 veces la exposición humana máxima recomendada en base al área de superficie corporal. En los conejos, las dosis de 10, 45, y 200 mg / kg que corresponde a niveles de aproximadamente 0,5, 3, y 10 veces la exposición humana fueron examinados. Estos estudios no revelaron evidencia de malformaciones fetales atribuibles al miglitol. Las dosis de miglitol hasta 4 y 3 veces la dosis humana (en base al área de superficie corporal), para ratas y conejos, respectivamente, no revelaron evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto. Las dosis más alta ensayada en estos estudios, 450 mg / kg en la rata y 200 mg / kg en el conejo promueven la toxicidad materna y / o fetal. Fetotoxicidad se indica por una ligera pero significativa reducción en el peso fetal en el estudio en ratas y ligera reducción en el peso fetal, retraso en la osificación del esqueleto fetal y aumento en el porcentaje de fetos no viables en el estudio con conejos. En el estudio peri-postnatal en ratas, el NOAEL (n adverso observado Nivel de Efecto) fue de 100 mg / kg (correspondiente a aproximadamente cuatro veces la exposición a los seres humanos, en base al área de superficie corporal). Un aumento en la progenie muerto se observó a la dosis alta (300 mg / kg) en el estudio peri-postnatal de ratas, pero no a la dosis alta (450 mg / kg) en el segmento de distribución de la rata estudio de toxicidad para el desarrollo. De lo contrario, no hubo ningún efecto adverso sobre la supervivencia, el crecimiento, el desarrollo, comportamiento, o la fertilidad, ya sea en la toxicidad para el desarrollo de rata o estudios peri-postnatal. Hay sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, miglitol debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Las madres lactantes Miglitol se ha demostrado que se excreta en la leche humana a un grado muy pequeño. excreción total en la leche representó el 0,02% de la dosis materna 100 mg. El cálculo de la exposición a un lactante es de aproximadamente 0,4% de la dosis materna. A pesar de que los niveles de miglitol alcanzados en la leche humana son excesivamente baja, se recomienda que glyset no debe administrarse a una mujer lactante. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia de glyset en pacientes pediátricos. uso geriátrico Del número total de sujetos en estudios clínicos de glyset en los Estados Unidos, los pacientes válidos para el análisis de seguridad incluyen un 24% más de 65 años, y un 3% más de 75. No se observaron diferencias generales en la seguridad y eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes. La farmacocinética de miglitol se estudiaron en los hombres mayores y jóvenes (n = 8 por grupo). A la dosis de 100 mg 3 veces al día durante 3 días, no se encontraron diferencias entre los dos grupos. REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinal Los síntomas gastrointestinales son las reacciones más comunes a glyset tabletas. En ensayos controlados con placebo de los Estados Unidos, la incidencia de dolor abdominal, diarrea y flatulencia fueron 11,7%, 28,7% y 41,5%, respectivamente, en 962 pacientes tratados con glyset 25 100 mg 3 veces al día, mientras que las incidencias correspondientes fueron del 4,7%, 10,0 %, y el 12,0% en 603 pacientes tratados con placebo. La incidencia de diarrea y dolor abdominal tendió a disminuir con el tratamiento continuado. dermatológica La erupción cutánea se informó en el 4,3% de los pacientes tratados con glyset comparación con el 2,4% de los pacientes tratados con placebo. Las reacciones fueron generalmente transitorias y la mayoría fueron evaluados como no relacionado con glyset por los investigadores médicos. Datos de laboratorio anormales bajo de hierro sérico fueron más frecuentes en los pacientes tratados con glyset (9,2%) que en los pacientes tratados con placebo (4,2%), pero no persistió en la mayoría de los casos y no se asoció con una reducción en la hemoglobina o cambios en otros índices hematológicos. La experiencia posterior a la comercialización Las siguientes reacciones adversas se han reportado durante el uso posterior a la aprobación de glyset. Debido a que estas reacciones son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, generalmente no es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Trastornos gastrointestinales: íleo (incluyendo íleo paralítico), subíleo, dolor gastrointestinal, náuseas, distensión abdominal. Neumatosis Cystoides IntestinalisThere han habido informes posteriores a la comercialización raros de neumatosis quística intestinal asociados con el uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa, incluyendo glyset. Neumatosis quística intestinal pueden presentarse con síntomas de diarrea, secreción mucosa, sangrado rectal, y el estreñimiento. Las complicaciones pueden incluir neumoperitoneo, vólvulo, obstrucción intestinal, la invaginación intestinal, hemorragia intestinal y perforación intestinal. Si se sospecha de neumatosis quística intestinal, deje de Glyset y llevar a cabo la formación de imágenes de diagnóstico adecuada. SOBREDOSIS A diferencia de las sulfonilureas o insulina, una sobredosis de tabletas Glyset no dará lugar a la hipoglucemia. Una sobredosis puede resultar en aumentos transitorios de la flatulencia, diarrea y malestar abdominal. Debido a la falta de efectos extra-intestinales observados con Glyset, no se esperan reacciones sistémicas graves en caso de una sobredosis. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN No existe un régimen de dosis fija para el tratamiento de la diabetes mellitus con Glyset tabletas o cualquier otro agente farmacológico. La dosis de glyset debe ser individualizada sobre la base de la eficacia y la tolerancia mientras no se exceda la dosis máxima recomendada de 100 mg 3 veces al día. Glyset se debe tomar tres veces al día al inicio de cada comida principal. Glyset debe iniciarse a 25 mg, y la dosis aumenta gradualmente tanto para reducir los efectos adversos gastrointestinales y para permitir la identificación de la dosis mínima requerida para el control adecuado de la glucemia del paciente. Durante el inicio del tratamiento y la dosis de valoración de una hora de glucosa en plasma postprandial puede ser utilizado para determinar la respuesta terapéutica a Glyset e identificar la dosis mínima efectiva para el paciente. A partir de entonces, la hemoglobina glicosilada se debe medir a intervalos de aproximadamente 3 meses. El objetivo terapéutico debe ser para disminuir la glucosa en plasma postprandial y los niveles de hemoglobina glucosilada a la normalidad o cerca de lo normal mediante el uso de la dosis eficaz más baja de Glyset, ya sea como monoterapia o en combinación con una sulfonilurea. Dosis inicial La dosis inicial recomendada de glyset es de 25 mg, administrada por vía oral tres veces al día al inicio de cada comida principal. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse por iniciar con 25 mg una vez al día para reducir al mínimo los efectos adversos gastrointestinales, y aumentando gradualmente la frecuencia de administración a 3 veces al día. Dosis de mantenimiento La dosis de mantenimiento habitual de glyset es de 50 mg 3 veces al día, aunque algunos pacientes pueden beneficiarse del aumento de la dosis a 100 mg 3 veces al día. Para permitir la adaptación a los posibles efectos adversos gastrointestinales, se recomienda que la terapia Glyset iniciarse a una dosis de 25 mg 3 veces al día, a continuación, se ajusta gradualmente hacia arriba para permitir la adaptación. Después de 4 a 8 semanas de la 25 mg 3 veces al régimen diario, la dosis debe aumentarse a 50 mg 3 veces al día durante aproximadamente tres meses, tras lo cual un nivel de hemoglobina glicosilada se debe medir para evaluar la respuesta terapéutica. Si en ese momento, el nivel de hemoglobina glucosilada no es satisfactoria, la dosis puede aumentarse aún más a 100 mg 3 veces al día, la dosis máxima recomendada. Los datos agrupados de los estudios controlados sugieren una relación dosis-respuesta, tanto para la HbA1c y la glucosa en plasma postprandial de una hora a lo largo del rango de dosificación recomendado. Sin embargo, ningún estudio ha examinado el efecto sobre el control glucémico de los pacientes titulación de dosis hacia arriba dentro del mismo estudio. Si no se observa una mayor reducción de la glucosa postprandial o niveles de hemoglobina glicosilada, ajustando la dosis a 100 mg 3 veces al día, debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis. Una vez establecida una dosis eficaz y tolerada, debe ser mantenida. DrugInserts ofrece prospecto y la etiqueta de información fiable sobre los medicamentos comercializados expuestos por los fabricantes para la Administración de Alimentos y Fármacos de Estados Unidos. Información sobre el paquete no se revisa o actualiza por separado por DrugInserts. Cada entrada etiqueta del envase individual contiene un identificador único que se puede utilizar para asegurar más detalles directamente de los Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos y / o en la FDA. Comparte esta información de Drogas También por este fabricante búsquedas relacionadas